콧물약 알레르기 두드러기치료법 으로 사용하는 항히스타민제 간략히 정리
여러 알러지 질환에 많이 쓰이는 항히스타민제, 히스타민에는 여러가지 종류의 수용체가 있지만, 흔히 항히스타민제 라고 일컫는 제제는 H1 receptor antagonists 입니다. H2 receptor antagonist 는 위에 작용하여 위산의 분비를 낮추는 위염, 위궤양 약입니다.
항히스타민제는 mast cell stabilizer 와도 구별해야하는데 (Cromolyn, nedocromil) 이들은 mast cell 에서 히스타민 분비 억제만 국한되어 있기 때문입니다.
출시된 시점을 기준으로 1세대 (classic) 항히스타민제와 2세대 (newer) 항히스타민제로 구별할 수 있습니다. 이 두 가지의 가장 큰 차이는 중추신경에서의 부작용 유무입니다. 그 중 졸음은 가장 흔한 중추신경계 부작용입니다. 그래서 감기약을 처방받을 때 수험생인지, 운전하시는지 등을 물어보고 졸릴 수 있다는 설명을 들어보았을 것입니다.
대체로 항히스타민제는 빠르게 흡수되어 3시간 내 최대 유효 혈장 농도에 도달합니다. 대부분의 항히스타민제가 CYP3A4 의 substrate 이므로, 자몽주스 등은 약물의 bioavailability 를 증가시킬 수 있습니다. 일단 흡수되면 대부분의 항히스타민제는 간 대사를 거치는데, 예외적으로 Cetirizine, levocetirizine 은 urinary excretion 이며, fexofenadine 은 fecal excretion 합니다. 제거되는 반감기는 cetirizine, levocetirizine, loratadine 의 경우 6시간이고, desloratadine 의 경우 27시간 정도이며, 대부분의 항히스타민제 반감기는 16시간 이내입니다.
제거되는 반감기에는 세대간 큰 차이는 없지만 action duration 은 차이가 있습니다. 2세대가 24시간 이상으로 좀 더 깁니다. 따라서 1세대는 하루에 2~3번 투여하지만 2세대는 하루 1번 투여합니다.
참고로 임산부에게 항히스타민제 투여시 5A 를 기억해야 합니다.
* The 5 ‘A’s
Always consider whether patients want to use antihistamines, as in many cases, pregnant women are worried about fetal risk
Administer topical antihistamine agents whenever possible
Assess whether systemic antihistamines must be used (despite risk)
Among antihistamine agents, chlorpheniramine, diphenhydramine, cetirizine, levocetirizine, and loratadine are considered to be relatively safe (Category B) for systemic use
Avoid using antihistamines during the first trimester
Approximately, 0.1% of oral antihistamine dose is secreted into milk. Thus, some reports indicate that this amount of antihistamine may cause sedation in infants.
Reference : Seunghoon Han, TCP, 2014;22(1):13-18
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